TEMA:

Metabolismo de la codeína:

En el primer paso del metabolismo de la codeína, (antitusígeno, antidiarreico, analgésico menor) se produce una O-desalquilación del metilo del grupo metóxido de la posición 1. Fijaros en el mecanismo, es radicalario no iónico. Sucede catalizado por una enzima llamada citocromo P450 que en su centro activo tiene un anillo de porfirina que compleja a un ion de hierro 3 cuando está inactiva. (Si alguien quiere puedo hacer otra entrada explicando la activación del citocromo P450 con su mecanismo). Se produce la oxidación del metilo a formaldehido y la escisión del enlace O-C.
A priori, la codeína no debería tener los efectos analgésicos y sedanes que tiene, ya que se une a unos receptores diferentes que los de la morfina, heroína o fentanilo. Pero resulta que el metabolito inmediato de la codeína es la morfina, por lo que en la practica sí que la codeína se presenta efectos similares a la morfina pura, aunque es mucho más débil ya que solo una parte pequeña de la morfina formada vuelve a la circulación sistémica y de ahí al cerebro. 

 

Espero que les parezca tan interesante como a mí. 

(Lo he escrito en inglés porque quiero publicarlo en otro foro también. Espero que no les moleste)
 

Muchas gracias por mostrarnos ese interesantes mecanismo.   Un saludo!!!!