SÍNTESIS ORGÁNICA

En esta sección se describen las retrosíntesis y síntesis de numerosos compuestos orgánicos de interés.  El profesor Wilbert Rivera, nos describe las estrategias del árbol de síntesis y el método de las desconexiones para llegar a una molécula objetivo a partir de precursores comerciales.
 
La sección de Síntesis Orgánica ha sido creada y es mantenida por el Profesor Wilbert Rivera Muñoz.

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SÍNTESIS ORGÁNICA
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SÍNTESIS DE BENZODIACEPINAS (BDZ)

Por. Wilbert Rivera Muñoz

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Estas sustancias producen una gran variedad de efectos, que incluyen la sedación, el sueño, disminución de la ansiedad, relajación muscular esquelética, amnesia (olvido de situaciones a partir de la administración de la sustancia) y actividad anticonvulsiva.

A pesar de que todas las benzodiacepinas (BDZ) tienen acciones similares, existen diferencias en la selectividad con la que cada una de ellas produce alguno de los efectos anteriormente mencionados.

EFBDZ

Su uso clínico varía según la estructura de la benzodiacepina, siendo la naturaleza de los grupos R en la posición 1, 2, 5 y 7, las variables fundamentales que caracterizan al fármaco en cuestión.

Sin embargo la profundidad de los efectos, depende de la dosis, a medida que ésta aumenta, van apareciendo signos de sedación, sueño y hasta coma.

La primera molécula preparada de este tipo fue el Clordiacepóxido en 1934 por Henrik Leo Stembach, pero debido a la segunda Guerra Mundial, recién fue introducida en la práctica médica en los años cincuenta.

En los años 60 el mismo Stembach, inició en la empresa farmacéutica Hofmann-La Roche, el preparado de las benzodiacepinas, originando así el vertiginoso desarrollo de los considerados “tranquilizantes menores”.

Desde un punto de vista químico, las benzodiacepinas se pueden dividir en dos grupos: las 1,4-benzodiacepinas simples (como el diacepam) y las 1,4-benzodiacepinas heterocíclicas (como el alprazolam). En la actualidad, se han sintetizado una gran cantidad de BDZ, de los cuales se han probado un buen número y tan sólo un poco de ellas se encuentra en uso clínico.

Su extraordinaria popularidad se basa en su capacidad para reducir la ansiedad (definida como angustia en ausencia de un objeto real que la produzca directamente) sin interferir demasiado con otras funciones ligadas al estado de consciencia.

Sin embargo, todas las BDZ tienen efectos sedantes e hipnóticos, propiedades que han hecho que se las utilice ampliamente en lugar de los barbitúricos. Varias de ellas también se usan, por periodos breves, como relajantes musculares.