El grupo amino se protege para evitar su reacción con el grupo ácido del segundo aminoácido. Una vez formado el enlace peptídico, se realiza la desprotección, dejando libre de nuevo el grupo amino.
El cloroformiato de bencilo (CBZ-Cl) se emplea como grupo protector del amino, transformándolo en amida.
La desproteción del grupo amino se realiza por hidrogenación cataizada con Paladio.
Otro reactivo muy utilizado en la protección del grupo amino es el (BOC)2O
La desprotección del grupo se realiza, en este caso, con ácido bromhídrico acuoso.